首个国产康宽,大虫防治利器四氯虫
四氯虫酰胺合成工艺路线与氯虫苯甲酰胺相似,但合成原料成本更低,因而具有广阔的市场前景。挂化合物是沈阳化工研究院自主创制的一种含吡啶基吡唑的二甲酰胺类杀虫剂,开发代号SYP-,其英文通用名于年月获ISO批准。四氯虫酰胺的化学结构和作用机理与氯虫苯甲酰胺相似,属于邻甲酰氨基苯甲酰胺类鱼尼汀受体调节剂,对多种害虫均有防效,对鳞翅目具有超高活性,速效性好,持效期长,且对哺乳类动物低毒,可广泛用于水稻、玉米、蔬菜和果树等农作物。
氯虫苯甲酰胺(左)和四氯虫酰胺(右)作用机理及作用方式四氯虫酰胺是以氯虫苯甲酰胺为先导化合物进行结构修饰得到的,二者都属于邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。同时对四氯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺的杀虫活性进行平行试验,发现二者的杀虫谱、作用方式和昆虫中毒症状均表现出一致性,推测四氯虫酰胺的作用机理与氯虫苯甲酰胺的相同,为鱼尼汀受体调节剂——即通过与鱼尼汀受体结合,打开钙离子通道,使细胞内的钙离子持续释放到肌浆中,钙离子和肌浆中基质蛋白结合,引起害虫肌肉持续收缩。靶标害虫因此表现为抽搐、麻痹、拒食,最终死亡。
鱼尼丁受体结构示意图四氯虫酰胺会对幼虫和蛹的生长产生影响,使虫体重量减轻、发育历期延长,这可能与靶标害虫体内的一些酶系受到抑制或解毒酶的活性升高有关。
四氯虫酰胺对多种害虫具有触杀、胃毒和内吸传导作用,对黏虫幼虫具有明显触杀活性,但不具有桑叶和根的内吸传导性。
杀虫活性室内生测表明,四氯虫酰胺对甘蓝小菜蛾、玉米黏虫,水稻二化螟等鳞翅目害虫有较好的防治效果,如表1所示。
与氯虫苯甲酰胺相比,四氯虫酰胺对二化螟的杀虫活性略高,对小菜蛾和黏虫的活性大致相当,而对玉米螟虫和甜菜夜蛾的杀虫活性较低。四氯虫酰胺没有杀卵活性,对低龄幼虫的活性高于高龄幼虫,持效期达17d左右。
四氯虫酰胺杀虫谱及适用作物国内登记经过农药信息网查询,目前国内只有沈阳化工院一家登记了95%的原药和10%四氯虫酰胺悬浮剂制剂
市场前景四氯虫酰胺是以氯虫苯甲酰胺为先导开发的新型化合物,具有与氯虫苯甲酰胺类似的化学结构,相同的作用机理和药效,对鳞翅目害虫显示出了高活性,可用于多种农作物的害虫防治。虽然四氯虫酰胺的优势是合成工艺路线与氯虫苯甲酰胺相似,但合成原料成本更低,总体市场价格较低。随着氯虫苯甲酰胺专利即将到期,四氯虫酰胺面临的市场竞争压力加剧。
而且,目前,四氯虫酰胺在海外市场几乎没有使用,但未来很可能在东南亚打开一片天地,值得
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